微粉化藥物的優(yōu)勢(shì)有哪些？

　　在藥物研究領(lǐng)域，由于納米技術(shù)的不斷滲透和影響，引發(fā)了藥物領(lǐng)域一場(chǎng)深遠(yuǎn)的革命，從而出現(xiàn)了納米藥物這一新名詞。在藥劑學(xué)中，一般將納米粒的尺寸界定在1~1000nm。納米顆?？煞譃閮深悾杭{米載體和納米藥物。納米載體是指溶解或分散有藥物的各種納米粒，如納米脂質(zhì)體、聚合物納米囊、納米球、聚合物膠束等。

　　納米藥物則是指直接將原料藥物加工成納米粒，實(shí)質(zhì)上是微粉化技術(shù)的發(fā)展。藥物微粉化后與常規(guī)藥物相比顆粒小、表面反應(yīng)活性高、活性中心多、催化效率高、吸附能力強(qiáng)，因此具有許多常規(guī)藥物不具備的優(yōu)點(diǎn)。下面我們來看看微粉化藥物有哪些優(yōu)勢(shì)。

1、改善口服制劑的藥物溶出度，提高生物利用度

　　藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配。對(duì)于許多水溶性較差的藥物而言，由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率，影響了其在體內(nèi)的吸收，使得這些藥物的生物利用度較低。目前很多新開發(fā)研究的藥物都因?yàn)樗苄圆畹膯栴}影響了其在臨床上的應(yīng)用?，F(xiàn)在也開發(fā)出了很多的技術(shù)用于改善藥物的溶出度，如將藥物制備成固體分散體、降低藥物粉體的結(jié)晶度、藥物粉體的微粉化、藥物包含技術(shù)等多種改善藥物溶出度的技術(shù)。

　　其中藥物粉體顆粒的微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度，提高生物利用度的技術(shù)。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積，增大藥物的溶出速率，提高吸收速率，從而提高生物利用度。

2、靶向和定位釋藥

　　藥物靶向性是指藥物能高選擇地分布于作用對(duì)象，從而增強(qiáng)療效，減少副作用。納米粒在體內(nèi)有長循環(huán)、隱形和立體穩(wěn)定等特點(diǎn)，這些特點(diǎn)均有利于藥物的靶向，是抗腫瘤藥物、抗寄生蟲藥物的良好載體。

3、藥物控釋

　　控制釋放給藥系統(tǒng)，是指通過物理、化學(xué)等方法改變制劑結(jié)構(gòu)，使藥物在預(yù)定時(shí)間內(nèi)主動(dòng)按某一速度從制劑中恒速釋放于作用器官或特定組織，并使藥物濃度較長時(shí)間維持在有效濃度內(nèi)的一類制劑，即具備緩釋、控釋兩大特性。這兩種特性可克服普通制劑的“峰谷”現(xiàn)象，使體內(nèi)藥物濃度保持平穩(wěn)，減少給藥次數(shù)，提高藥效和安全度。

　 　微粉化藥物要實(shí)現(xiàn)緩釋，延長體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間，可通過表面修飾來改變微粒的表面性質(zhì)，以達(dá)到長循環(huán)的效果。微粉顆粒表面的親水性與親脂性將影響到微粉顆粒與調(diào)理蛋白的吸附結(jié)合力的大小，從而影響到吞噬細(xì)胞對(duì)其吞噬的快慢。